关键的抗肥胖药物靶点更清楚
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中国科学院上海药物研究所(记者胡得嵘)中国院士邬悲狸研究小组最近解析的抗肥胖药物靶点神经肽Y受体Y1R高分辨率三维结构,两种抑制剂结合透露,受体与各种药物相互作用的分子机制,为药物治疗肥胖症和糖尿病的发展的重要基础。研究论文已在“自然”杂志在线发表。
肥胖已经成为一个严重的公共卫生问题,每年数以百万计的人从世界各地的肥胖有关的疾病,如糖尿病,心血管疾病等死。。N?uropeptide Y是人体内最有效的物质刺激食欲,通过激活Y1R主要履行这一职责。Y1R丰富的人的中枢神经系统,进食和参与能量代谢的调节,药物性肥胖,焦虑和癌症目标的重要疾病。
目前,选择性差和低的口服生物利用度的问题Y1R配体(配位体是指物质具有识别和结合受体的能力,我。e。药物)。选择性差,这意味着它不仅是角色和Y1R发生时,它可以与其他受体相互作用,引起的副作用,危害健康。由于目前Y1R配体选择性差,差的血脑屏障穿透力和低口服生物利用度的问题,目前还没有药物靶向Y1R成功上市。
吾辈力国际联合研究组的合作伙伴,与第一次成功的决心复合物晶体结构和Y1R的多学科研究的紧密合作是必然要澄清精细模式的小分子抑制剂的原子水平Y1R结合的小分子抑制剂,对目标提供药物设计受体精度模板结构。
吴悲梨介绍,减肥药通常是伴随着损害神经和心血管系统,造成失眠,焦虑,血压升高,心脏心悸等副作用,研究给出了不同类型的配体的精细机制Y1R,将有助于研究人员设计出更大的功效,新的减肥药下的副作用。 [编辑:战旗]
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